2012年自考药理学重点难点:抗菌药物(1)
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(一)解释下列名词
1、化学治疗:对体内病原微生物、寄生虫、恶性肿瘤所致疾病的药物治疗。
2、化疗指数:即化学治疗药物的LD50/ED50。LD50是动物半数致死量,ED50是治疗感染动物的半数有效量;化疗指数愈大,表明药物毒性愈小,相对较安全,但并非绝对安全,如化疗指数高的青霉素可致过敏性休克。
3、抗菌谱:指某种抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的范围。
4、抗菌活性指标:
(1)最低抑菌浓度MIC:在体外试验中,抑制培养基内细菌生长的最低浓度。
(2)最低杀菌浓度MBC:在体外试验中,杀灭培养基中细菌的最低浓度。
(二)抗叶酸代谢;2、抑制细菌细胞壁合成;3、影响胞浆膜的通透性;4、抑制蛋白质合成;5、抑制核双代谢。
(三)细菌耐药性产生的机制;
1、产生灭活酶;2、改变细菌胞浆膜通透性;3、细菌体内靶位结构的改变;4、改变菌体内代谢途径。
(四)诺氟星的特点:
1、抗菌作用:广谱抗菌药,对革兰氏阴性菌大肠杆菌,变形杆菌的抗菌作用强大,对耐青霉的淋球菌敏感,不易产生耐药性,和其他抗生素无交叉耐受性。
2、抗菌机制:抑制细菌的CNA回旋酶而抑制DNA的合成。
3、临床应用:用于敏感菌引起的泌尿道、胃肠道、呼吸道感染和淋病的治疗。4、有中枢抑制,胃肠道反应,皮疹等,慎用于孕妇、哺乳期妇女、幼龄儿童,。因对肯组织不良影响,禁用于本类药过敏
(五)甲硝唑的作用、应用及不良反应。
1、为硝荃咪唑类药物,有广谱抗厌氧菌作用,对所用厌氧球菌、革兰氏阴性厌氧杆菌、革兰氏阳性芽胞杆菌有效,但对革兰氏阳性无芽胞杆菌无效;临床用于上述细菌所致感染,2、抗阴道滴虫的首选药。3、抗阿米巴原虫,对肠内、肠胃外阿米巴都有显着疗效,对无症状排包囊者疗效差。4、不良反应轻微,常见胃肠道反应,抑制乙醇谢,中枢神经疾病,血液病患者抗菌骸妊娠早期妇女禁用。
(六)青霉素G的抗菌作用特点及临床应用。
抗菌作用特点:1、抗菌作用:为窄谱抗菌素,对革兰氏阳性球菌、杆菌及革兰氏阴性球菌有强大的杀菌作用,对螺旋体、入线菌也有效,对革兰氏阴性杆菌作用较弱。2、作用机制:可与细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白PBPS结合,抑制菌体粘肽合成:活化自溶酶,导致细菌死亡。3、耐药性;青霉结构中的β-内酰胺球为抗菌活性所必需,易被β-内酰胺酶裂解而失活。这是细菌产生耐药性的主要原因之一。
临床应用:主要用于各种球菌、革兰氏阳性杆菌及螺旋体所致的局部组织及全身感染。
(七)青霉素G的不良反应及防治。
1、表现:最常见的不良反应为过敏反应,严重者为过敏性休克。
2、治疗:抢救世主时,可皮下或肌肉注射肾上腺素,必要时可缓慢静脉注射或静脉滴注,还可加用糖激素及HI受体阻断药。
3、预防措施:1)详细询问过敏史,有青霉素过敏者禁用;2)注射前应作皮试;3)药液必须临时配制;4)避免在过度饥饿时用药,注射后观察半小时;5)应作好抢救准备;6)掌握适应证 ,避免局部用药。
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